Hirudin hoạt động như thế nào trong cơ thể con người?

May 06, 2022

Hirudin Powder là gì?

Hirudin bộtlà một chất được phân lập từ tuyến nước bọt của Hirudo dượcis (còn được gọi là "Shuizhi" trong y học cổ truyền Trung Quốc), có đặc tính chống đông máu (tức là ngăn ngừa sự hình thành cục máu đông bằng cách làm chậm quá trình đông máu). Hirudin ức chế thrombin, một loại enzym xúc tác quá trình thủy phân fibrinogen thành fibrin trong quá trình đông máu. Hirudin bao gồm 64-66 axit amin và có trọng lượng phân tử khoảng 7000 Da. Cấu trúc hóa học của hirudin tự nhiên được hiển thị bên dưới.


The chemical structure of natural hirudin and Hirudin Powder


Khi phát hiện ra Hirudin?

★ Hirudin lần đầu tiên được phát hiện vào năm 1884, khi Haycraft phát hiện ra rằng chiết xuất từ ​​đỉa dược có đặc tính chống đông máu, sau này được Jacoby đặt tên là hirudin vào năm 1904.

★ Năm 1955, Mark Ward đã thu được thành công chiết xuất hirudin tương đối tinh khiết từ tuyến nước bọt, điều này đã tạo điều kiện thuận lợi rất nhiều cho việc nghiên cứu các chất ức chế thrombin.

★ Trình tự axit amin hoàn chỉnh của hirudin lần đầu tiên được mô tả bởi Dodt et al. Năm 1984.

★ Ngay sau đó, một số kiểu phụ của hirudin đã được Johnson et al. Năm 1989, chẳng hạn như hirudin biến thể 1 (hirudin-VV), hirudin biến thể 2 (hirudin-IT), và biến thể hirudin 3 (Hirudin-PA). Chúng có trình tự lõi rất giống nhau và là chất ức chế thrombin đặc hiệu cao.

★ Kể từ đó, nhiều biến thể của ba dạng đồng dạng của hirudin đã được mô tả bởi Scharf et al. Vào năm 1989, và hơn mười biến thể hirudin (HV) khác nhau đã được xác định ở đỉa cho đến nay.


Mecidinal Leeches History


Hirudin hoạt động như thế nào trong cơ thể con người?

★ Tác dụng chống huyết khối

Tác dụng ức chế đặc hiệu cao của hirudin đối với thrombin có liên quan chặt chẽ với cấu trúc hóa học của nó. Hirudin đã được chứng minh là có ba cặp liên kết disulfua ở đầu N (Cys 6- Cys14, Cys 16- Cys28, Cys 32- Cys39), tạo thành một cấu trúc nhỏ gọn có thể liên kết đến vị trí hoạt động của thrombin. Ngoài ra, đầu C rất giàu gốc axit amin có tính axit có thể liên kết với vị trí liên kết fibrinogen của thrombin, do đó ức chế tác dụng chống đông máu của thrombin. Ngoài ra, một trình tự đặc biệt bao gồm Pro-Lys-Pro cũng được mô tả ở giữa chuỗi peptit, không chỉ duy trì sự ổn định của hirudin mà còn hướng dẫn sự liên kết chính xác của hirudin với thrombin.

Không giống như các thuốc chống đông máu khác như heparin và natri citrate, hirudin ức chế hoạt động của thrombin khi không có cofactor antithrombin III (Dodt và cộng sự, 1985) và liên kết với thrombin theo tỷ lệ mol 1: 1.


Binding of hirudin to thrombin


Tác dụng chống khối u

Trong những năm gần đây, một số nghiên cứu đã xác nhận hoạt động chống khối u qua trung gian của hirudin và tiết lộ cơ chế hoạt động của nó ở một mức độ nhất định. Hirudin có phổ chống khối u rộng và có thể được sử dụng để điều trị các loại khối u khác nhau, bao gồm u thần kinh đệm, u máu, ung thư biểu mô vòm họng, ung thư biểu mô tế bào gan, v.v. Hirudin có tác dụng chống khối u bằng cách ức chế sự tăng sinh, di cư và xâm lấn của khối u tế bào, thúc đẩy quá trình apoptosis và điều hòa chu kỳ tế bào. Các cơ chế tiềm năng bao gồm giảm điều hòa đường truyền tín hiệu ERK / MAPK, VEGF / VEGF-R và HGF / C-met, và giảm biểu hiện của các yếu tố liên quan đến hình thành mạch kinase kết dính khu trú (FAK), v.v.

Mọi thông tin chi tiết về Hirudin Powder của chúng tôi, vui lòng liên hệkathy@inhealthnature.com.